О контрацептивных пластырях в целом и о Евра в частности

• Общее представление
• Преимущества и недостатки

Достижения фармацевтической индустрии обеспечило возможность применения различных по составу гормональных контрацептивных средств. Они выпускаются в формах для перорального, внутриматочного, вагинального и накожного введения.

И если история использования противозачаточных препаратов в таблетках для приема внутрь насчитывает уже более пятидесяти лет, то накожный контрацептивный пластырь впервые был зарегистрирован только в 2002 г. в США.

Общее представление о трансдермальной контрацепции

Накожные рилизинг (высвобождающие) системы после внедрения в различные области практической медицины очень быстро приобрели популярность. К ним относится и противозачаточный пластырь Евра, содержащий гормональную систему этинилэстрадиол (0,6 мг) и норэлгестромин (6,0 мг). Эта контрацептивная система помещена в трехслойный пластырь, площадь которого составляет 20 см².

Его можно наклеивать на кожу различных зон тела — наружную поверхность верхней трети плеча, верхние отделы передней поверхности грудной клетки (за исключением молочных желез), на ягодичную область и нижние отделы живота. Очередная фиксация должна осуществляться на другом участке кожи. Следует избегать использования тесного белья и применения лосьона в этой зоне.

При расположении противозачаточной системы в области живота всасывание контрацептивных препаратов ниже приблизительно на 20%, тем не менее, их среднее содержание в сыворотке крови все же достигает пределов необходимой нормы.

Пластырь необходимо наклеивать 1 раз в неделю на семь дней на протяжении 3-х недель каждого месяца. Четвертая неделя пропускается, то есть с 22-го дня месяца в течение 7-и дней он не используется. На его наружной стороне для предотвращения нарушения очередности замены существует специальная система напоминания.

Преимущества и недостатки

Контрацептивный пластырь Evra имеет три слоя. Через них стероидные гормоны равномерно  проникают в кожу, а оттуда — в кровеносные капилляры. Устойчивая концентрация гормонов в сыворотке крови достигает своего максимума через 48 часов и сохраняется на протяжении 7-и дней на постоянном уровне, пока пластырь остается фиксированным к коже.

При изучении действия стероидных контрацептивов всегда особое внимание уделяется их системному влиянию на организм, в частности на функцию печени и всю желчевыводящую систему, поскольку они представляют собой своеобразную «мишень» для эстрогенов и гестагенов.

При приеме таблетированных препаратов внутрь они всасываются из кишечника в кровь и попадают в печень. Таким образом, первый «удар» их воздействия приходится на печень, где посредством печеночных ферментов происходят их активные превращения (метаболизм) и связывание с белками.

Часть гормональных препаратов с желчью выводится из организма (печеночная, досистемная, элиминация) через пищеварительный тракт, а связанные с белками половые стероиды поступают в систему общего кровообращения, где и реализуется их биологическая активность.

Контрацептивный пластырь Евра

Проще говоря, с помощью печеночных клеток поступившие таблетированные стероидные гормоны подвергаются очищению и дальнейшим превращениям. Степень их активности напрямую зависит от того количества, которое «сможет дойти» до рецепторной точки приложения, то есть, зависит от биологической доступности препарата. Нарушения функции печени способны стать причиной уменьшения биологической доступности контрацептивных средств и снижения степени их эффективности.

В свою очередь, длительный неконтролируемый, а также не учитывающий противопоказания прием оральных контрацептивных средств может привести к:

• структурным и функциональным нарушениям гепатобилиарной системы;
• изменению факторов свертывающей системы крови, в результате чего повышаются ее коагуляционные свойства, что может привести к таким осложнениям, как тромбозы и тромбоэмболии;
• повышению содержания уровня триглицеридов;
• изменению размеров липопротеинов низкой плотности;
• негативному влиянию на метаболизм углеводов;
• отрицательному влиянию в отношении взаимодействия принимаемых лекарственных средств.

Контрацептивный пластырь Evra, так же как и комбинированные оральные контрацептивы, содержит стероиды, способные оказывать такое же влияние. Однако действующие компоненты накожной противозачаточной системы, в отличие от оральных контрацептивных препаратов, попадают сразу в общую кровеносную систему. Они не проходят через желудочно-кишечный тракт и, минуя этапы метаболизма в печени, значительно меньше подвергаются разрушению, а значит, обладают пролонгированным эффектом и более высокой эффективностью.

Кроме того, при применении женщинами, у которых отсутствуют  патологические изменения в печени и желчевыводящей системе, они почти не оказывают никакого негативного влияния на печеночные клетки и на их ферментативную активность.

Уровни содержания этинилэстрадиола и норэлгестромина в крови сохраняются в пределах средних предусмотренных значений на протяжении всей недели, независимо от участка фиксации пластыря. Даже при случайной задержке его очередной смены (в начале 2-й и 3-й недель) на 48 часов нет необходимости в дополнительном использовании других противозачаточных средств, в связи с сохранением клинической эффективности контрацептивной рилизинг-системы.

Однако следует иметь ввиду, что при наличии у женщины кожных заболеваний или склонности к аллергическим реакциям, возможно их обострение, а также снижение скорости всасывания в кровь действующих компонентов.

Кроме того… противозачаточная эффективность средства снижается при массе тела более 90 кг. Поэтому задержка месячных при использовании контрацептивного пластыря женщинами с ожирением может свидетельствовать о наступлении беременности. В соответствии с исследованиями различных авторов такие случаи составляют в среднем 3%.

Обобщенными анализами нескольких исследований было установлено, что в течение 1 года пользования этим противозачаточным средством вероятность наступления нежелательной беременности из-за его неэффективности составляет в среднем около 0,6%, а по разным причинам — 0,8%, независимо от возрастных групп.

Эти показатели полностью сопоставимы с таковыми при применении оральных комбинированных контрацептивов. Нормальная функция гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы и, соответственно, фертильность (способность к зачатию) у 90% женщин восстанавливаются в течение 1 -3-х месяцев после прекращения использования пластыря Евра.

Очень важно то, что материал обладает высокими адгезивными свойствами. В результате проведенного тестирования было установлено, что в жарких и влажных климатических условиях, при нахождении женщин в бассейне, сауне, бане, а также при их интенсивных занятиях спортом он не отклеивается от кожи. В то же время, достаточно высокая степень ненадежности фиксации установлена среди подростков. У них, по сравнению с взрослыми, отмечается более частое частичное или полное отклеивание одного пластыря. При исследованиях этот показатель составил в среднем 35%.

Некоторыми женщинами отмечаются также такие малозначительные побочные эффекты, как недостаточная эстетичность, раздражение кожных покровов, болезненность при удалении.

В соответствии с критериями ВОЗ в отношении медицинской приемлемости и согласно с инструкциями по использованию пластыря Евра он обладает значительно меньшим числом противопоказаний, по сравнению с комбинированными оральными контрацептивами. А имеющиеся противопоказания у тех и других, практически, ничем не отличаются, за исключением 2-х случаев.

Применение пластыря нежелательно при:

1. Наличии у женщины дерматологических заболеваний.
2. Массе тела, превышающей 90 кг.

Таким образом, основными достоинствами метода трансдермальной доставки в организм противозачаточных средств являются:

1. Неинвазивность, простота и удобство использования.
2. Очень низкий процент побочных эффектов.
3. Равномерное высвобождение и поступление в организм постоянной дозы действующих компонентов.
4. Отсутствие пиковых суточных колебаний концентрации в крови стероидных гормонов.
5. Отсутствие негативных эффектов, связанных с первичным прохождением препаратов через систему пищеварения и печень.
6. Отсутствие условий для нарушения схемы применения.
7. Достаточно быстрое восстановление способности к зачатию после прекращения использования.
8. Минимальное влияние системного характера (на липидный и углеводный метаболизм).
9. Повышение качества жизни, выражающееся в улучшении суммарных показателей физического, психического и сексуального здоровья.

Большинство авторов высказывают предположение о том, что накожный метод, благодаря перечисленным преимуществам, со временем займет лидирующее место среди других средств  предохранения от нежелательной беременности.

Читайте также о других методах контрацепции.